葳蕤 2008-7-29 20:20
数数常用抗生素到底有多少
[size=4][color=darkgreen]自1940年青霉素应用于临床以来，抗生素的种类已达几千种，在临床上常用的亦有几百种，主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造，分类有以下几种：
（一）β-内酰胺类
青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙类
包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类
包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
（四）酰胺醇类(氯霉素类)
包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类
临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素
如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素
如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素
如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素
如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素
如环孢霉素。
头孢菌素类抗生素
头孢菌素类抗生素是一族广谱半合成抗生素。其母核是由头孢菌素C裂解而获得的7一氨基头孢烷酸（7－ACA）。头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点。根据抗菌谱和对革兰氏阴性杆菌抗菌活性的不同，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962～1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。 1970～1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。 1976～1983年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头孢哌酮（先锋必），头孢三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。
第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β内酰胺酶所破坏，因此，仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较第一代强，但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。[/color][/size][color=darkgreen][size=4][b]第三代头孢[/b]菌素对多种β内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌作用甚强，其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用，某些品种的血清半衰期较长。尽管具有高度抗菌活性的β内酰胺类抗生素（主要为[b]第三代头孢[/b]菌素）在不断地研制成功，但由于耐药性的产生，常使这些新抗生素在临床应用时仍然无效。这种耐药现象与细菌产生大量可诱导的、染色体介导的头孢菌素酶或突然出现质粒介导的、对[b]第三代头孢[/b]菌素强活性的β内酰胺酶有关。这二种耐药情况常不能以常规药敏测定方法测出。
【抗菌作用及作用机制】抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类，氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。
头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。
【体内过程】多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸，胃肠吸收好，可口服。头孢菌素吸收后，分布良好，能透入各种组织中，且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和[b]第三代头孢[/b]菌素多能分布于前列腺。[b]第三代头孢[/b]菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高，其次为头孢曲松。头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮等可透过血脑屏障，并在脑脊液中达到有效浓度。多数头孢菌素的血浆t1/2均较短（0.5～2.0小时），但头孢曲松的t1/2最长，可达8小时。
【不良反应】常见者为过敏反应，偶可见过敏性休克，哮喘及速发型皮疹等，青霉素过敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应；静脉给药可发生静脉炎；第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细胞损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0～3.5Eq/g，大量静注时应注意高钠血症的发生。
头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑（disulfiram）样反应，[b]第三代头孢[/b]菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象。头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症。
第一代头孢菌素
头孢噻吩钠
头孢噻啶 头孢氨苄 [/size][/color][color=darkgreen][size=4][b]头孢唑啉[/b]
头孢拉定 头孢羟氨苄 头孢克罗 头孢匹林
头孢乙氰钠 头孢硫脒
第二代头孢菌素
头孢孟多 头孢呋新 头孢替安 头孢西丁
头孢齐尔 头孢呋新酯 头孢美唑
[b]第三代头孢[/b]菌素
头孢地嗪 头孢匹罗 头孢匹美 头孢克肟
头孢他啶托米伦 头孢唑喃钠 头孢噻肟钠
氟莫头孢 头孢匹胺钠 头孢三嗪钠 头孢哌酮钠
头孢唑肟钠 拉他头孢 头孢甲肟 头孢米诺钠
头孢替坦一钠 头孢磺啶钠 头孢布宗钠
其他内酰胺类抗生素
单环β-内酰胺类抗生素
氨曲南 泰能 美洛培南 康彼宁
非典型β-内酰胺类抗生素
（一）头霉素类 头孢西丁（二）拉氧头孢拉氧头孢
（三）硫霉素类亚胺培南 （四）β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸 舒巴坦
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